L01XX41 Эрибулин (Eribulin)

Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық, бала емізу кезеңі

Миелосупрессия дозаға тәуелді болып табылады және ең алдымен нейтропения түрінде көрінеді. Әрбір пациентте эрибулиннің кез келген дозасын енгізер алдында қанның клиникалық талдауын жүргізу керек. Эрибулинмен емдеуді 1,5 х 10⁹/л жоғары және тромбоциттер саны 100 х 10 ⁹ /л жоғары болған кезде ғана бастауға болады.

Эрибулин қабылдаған пациенттердің кемінде 5% - да фебрильді нейтропения байқалды. Қалыптың жоғарғы шегінен үш есе артық болатын аланинаминотрансфераза немесе аспартатаминотрансфераза белсенділігі кезінде пациентте 4 дәрежелі нейтропенияның және фебрильді нейтропенияның даму қаупі артады.

Пациенттерде шеткері моторлық немесе сенсорлық нейропатияның ықтимал белгілерінің бар-жоғына тұрақты бақылау жүргізу керек. Ауыр шеткері нейропатияның дамуы енгізуді кешіктіруді немесе дозаны азайтуды талап етеді.

26 пациентке жүргізілген ЭКГ бақылаусыз ашық зерттеуінде QT аралығының ұзарғаны эрибулин концентрациясына қарамастан және 1-күні аралықтың қалыпты мәндерінде 8-күні байқалды. Препаратпен емдеуді бастағанға дейін электролиттік теңгерімсіздікті (мысалы, гипокалиемияны, гипомагнемияны) жою, ал емдеу аясында қандағы осы электролиттердің мөлшерін мониторингілеу ұсынылады.

Эрибулин негізінен (70% дейін) өтпен бірге шығады. Бұл процеске жауап беретін тасымалдаушы ақуыз анықталмады. Эрибулин сүтбез обырына төзімді ақуыздың (BCRP), органикалық аниондардың тасымалдаушы ақуыздарының (OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3), көптеген дәрілерге төзімді ақуыздардың (MRP2, MRP4) және өт қышқылдарының тасымалдаушы ақуызының (BSEP) субстраты болып табылмайды.

CYP3A4 изоферментінің тежегіштерімен және индукторларымен дәрілік өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Эрибулин емдік концентрация диапазонында CYP1A2, СУР2В6, СУР2С8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 изоферменттеріне тежегіш әсер етпейді.

Доза коррекциясын қажет етеді

Доза коррекциясын қажет етеді

Қолдануға тек ана үшін пайда ұрыққа төнетін ықтимал қауіптен басым жағдайда ғана жол беріледі

Емізу кезеңінде қолдану қарсы көрсетілген

Нейтропения, лейкопения, анемия, тәбеттің төмендеуі, шеткері нейропатия, бас ауыру, диспноэ, жөтел, жүрек айну, іш қату, диарея, құсу, алопеция, артралгия және миалгия, арқаның ауыруы, аяқ-қолдардың ауыруы, шаршау, астения,қызба, дене салмағының төмендеуі, несеп шығару жолдарының инфекциясы, пневмония, ауыз қуысының кандидозы, ауыз қуысының шырышты қабығының герпесі, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, назофарингит, ринит, белдемелі теміреткі, лимфопения, фебрильді нейтропения, тромбоцитопения, гипокалиемия, гипомагниемия, сусыздану ,гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, ұйқысыздық, депрессия, дисгевзия, бастың айналуы, гипестезия, летаргия, нейроуыттылық, жас ағудың артуы, конъюнктивит, вертиго, құлақтың шыңылдауы, тахикардия, ысыну, өкпе артериясының тромбоэмболиясы, орофарингеальдік ауыру, мұрыннан қан кету, ринорея, іштің ауыруы, стоматит, ауыз қуысының құрғауы, диспепсия, гастроэзофагеальдік рефлюкс ауруы, іштің кебуі, АСТ белсенділігінің артуы, АЛТ белсенділігінің артуы, гаммаглутамилтрансфераза белсенділігінің артуы, гипербилирубинемия, бөртпе, қышыну, тырнақтардың зақымдануы, түнгі тершеңдік, терінің құрғауы, эритема, гипергидроз, алақан-табан эритродизестезиясы, сүйектердің ауыруы, бұлшықет түйілуі, бұлшықет-қаңқа ауыруы, кеуденің бұлшықет-қаңқалық ауыру, бұлшықет әлсіздігі, дизурия, шырышты қабықтардың қабынуы, шеткергі ісіну, ауырсыну,қалтырау, кеуденің ауыруы, тұмауға ұқсас синдром. Жиі емес: сепсис, нейтропениялық сепсис, сепсистік шок, терең веналар тромбозы, өкпенің интерстициальді аурулары, ауыз қуысының шырышты қабығының ойықжарасы, панкреатит, гепатоуыттылық, ангионевроздық ісіну, гематурия, протеинурия, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, тамырішілік шашыранды қан ұю, Стивенс-Джонсон синдромы, уыттық эпидермалық некролиз

Вена ішіне енгізуге арналған ерітінді, 0.5 мг/мл, 2 мл; Препараттың ұсынылатын дозасы 1,4 мг/м²құрайды, әрбір 21 күндік циклдің 1-ші және 8-ші күндерінде 2-5 минут ішінде вена ішіне енгізіледі.

Глюкокортикостероидтарды қоса, құсуға қарсы дәрілер пациентте жүрек айнуды және құсуды қоздырған жағдайда ұсынылады. Препаратты енгізуді тек білікті медицина қызметкері жүзеге асыруы тиіс.