C01CA06 Фенилэфрин (Phenylephrine)

Қолдану көрсеткіштері

.- артериялық гипотензия
- шок жағдайында (оның ішінде жарақаттық, уыттылық)
- тамырлық жеткіліксіздікте (оның ішінде вазодилататорлардың артық дозалануы аясында)
- жергілікті анестезия жүргізуде вазоконстриктор ретінде

Клинические протоколы:

Қарсы көрсеткіштері

әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;
моноаминоксидаза тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде немесе олар жойылғаннан кейін 14 күн ішінде қолдану;
кез келген ауырлық дәрежесіндегі артериялық гипертензия, кардиосклероз, гипертрофиялық кардиомиопатия, қарыншалық фибрилляция, жедел миокард инфарктісі;
шеткері қан айналымының айқын бұзылыстары, соның ішінде қан тамырларының окклюзиялық аурулары (ишемиялық гангрена немесе тамыр тромбозы қаупіне байланысты): артериялық тромбоэмболия, атеросклероз, облитерациялайтын тромбангиит (Бюргер ауруы), Рейно ауруы, үсіген жағдайда тамырлардың спазмға бейімділігі, диабеттік эндартериит;
тиреотоксикоз, феохромоцитома;
жабықбұрышты глаукома;
галотанды немесе циклопропанды наркоз;
порфирия;
глюкоза-6-фосфатдегидрогеназаның жеткіліксіздігі;
несеп іркілу қаупі жоғары қуық асты безінің аурулары;
егде жас;
жүктілік және бала емізу;
18 жасқа дейінгі балалар.

Қауіпсіздік шаралары

Емдеу кезінде артериялық қысымды үнемі бақылау қажет. Фенилэфринді келесі аурулар мен симптомдары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек:
- қант диабеті
- гипертиреоздың көріністері
- жүректің созылмалы жеткіліксіздігі, стенокардия (фенилэфрин ишемиялық ауруы бар пациенттерде стенокардия ұстамасын тудыруы немесе аурудың ағымын нашарлатуы мүмкін)
- шеткері қан айналымының шамалы бұзылыстары
- брадикардия
- жүректің толық емес блокадасы
- тахикардия
- аритмия
- аневризмалар
- қолқа сағасының айқын стенозы
- метаболизмдік ацидоз, гиперкапния, гипоксия
Фенилэфрин жүрек лықсуының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Сондықтан айқын атеросклерозбен ауыратын пациенттерге, егде жастағы адамдарға және ми немесе коронарлық қан айналымы бұзылған пациенттерге тағайындау кезінде аса сақ болу керек. Жүректің лықсуы төмендеген немесе жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде өмірлік маңызды функцияларды тұрақты бақылау, қан қысымы мақсатты диапазонның төменгі шекарасына жақындаған кезде дозаны титрлеу міндетті болып табылады. Жүректің ауыр жеткіліксіздігі немесе кардиогенді шок бар пациенттерде фенилэфрин вазоконстрикцияны индукциялау (жүктемеден кейінгі жоғарылауы) нәтижесінде жүрек жеткіліксіздігінің көрінісін күшейтуі мүмкін. Экстравазация қаупіне ерекше назар аудару керек, өйткені инъекция кезінде фенилэфриннің тері астындағы тіндерге енуі терінің некрозын тудыруы мүмкін.
Емдеу кезеңінде ЭКГ, МҚК, аяқ-қолдағы және инъекция орнындағы қан айналымын бақылау керек.
Артериялық гипертензиясы бар пациенттегі дәрілік коллапс жағдайында систолалық қысымды әдеттегіден 30-40 мм сын. бағ. төмен деңгейде ұстап тұру жеткілікті.
Шок жағдайларын емдеуді бастамас бұрын немесе емдеу кезінде гиповолемия, гипоксия, ацидоз немесе гиперкапнияны түзету қажет.
АҚ күрт жоғарылауы, айқын брадикардия немесе тахикардия, жүрек ырғағының тұрақты бұзылуы емдеуді тоқтатуды қажет етеді.
Дәрілік затты тоқтатқаннан кейін АҚ қайтадан төмендеуіне жол бермеу үшін, әсіресе ұзақ инфузиядан кейін дозаны біртіндеп азайту керек. Егер систолалық АҚ 70-80 мм сын.бағ. дейін төмендесе, инфузияны қайта жаңғыртады.
Артериялық гипотензияны түзету үшін босану кезінде вазоконстрикторларды емдеу кезінде немесе босануды стимуляциялайтын дәрілер (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилергометрин) аясында жергілікті анестетиктерге қоспалар ретінде қолдану босанғаннан кейінгі кезеңде қан қысымының тұрақты жоғарылауына әкелуі мүмкін екенін есте ұстаған жөн.
Жас ұлғайған сайын фенилэфринге сезімтал адренергиялық рецепторлардың саны азаяды.

Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Фенилэфриннің тамыр тарылтатын әсері аминазинмен және басқа фенотиазин туындыларымен бірлескен әсер ету арқылы әлсірейді.
Фуразолидонмен бірге қолданған кезде Фенилэфрин норадреналиннің тез бөлінуіне байланысты гипертониялық криз тудыруы мүмкін.
Фенилэфрин диуретиктер мен гипотензивті дәрілік заттардың гипотензивті әсерін азайтады.
Симпатомиметиктердің прессорлық әсерін арттыратын МАО тежегіштері бас ауыруы, аритмия, құсу, гипертониялық криздің пайда болуын тудыруы мүмкін, сондықтан пациенттер МАО тежегіштерін алдыңғы 2–3 аптада қабылдаған кезде симпатомиметиктердің дозаларын азайту керек.
Окситоцин, қастауыш алкалоидтарының туындылары (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), трициклді антидепрессанттар, метилфенидат, α1-адреномиметиктер Фенилэфриннің вазопрессорлық әсері мен аритмогенділігін арттыруы мүмкін.
Доксапрам, бромокриптин, каберголин, линезолид сонымен қатар вазоконстрикция және/немесе гипертониялық криз қаупін арттырады. Жүрек гликозидтерімен немесе хинидинмен бірге қолдану аритмияның даму қаупін арттырады.
β-адреноблокаторлар дәрілік заттың кардиостимуляциялайтын белсенділігін азайтады.
Дәрілік затты оның алдында резерпин қабылдау аясында қолдану адренергиялық ұштарда катехоламиндер қорының сарқылуы және адреномиметиктерге сезімталдық жоғарылауы салдарынан гипертониялық криз дамуын туындатуы мүмкін.
Ингаляциялық анестетиктер (оның ішінде хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) миокардтың симпатомиметиктерге сезімталдығын күрт арттыратындықтан жүрекшелік және қарыншалық ауыр аритмия туындау қаупін ұлғайтады.
Нитраттардың антиангиналдық әсерін төмендетеді, ол өз кезегінде Фенилэфриннің прессорлық әсерін және артериялық гипотензия туындау қаупін (бір мезгілде қолдану қажетті емдік әсерге қол жеткізуіне қарай рұқсат етіледі) төмендетуі мүмкін.
Тиреоидтық гормондар препараттың тиімділігін (өзара) және соған байланысты болатын коронарлық жеткіліксіздіктің (әсіресе коронарлық атеросклерозда) туындау қаупін ұлғайтады.
Фенилэфринді босануды стимуляциялайтын дәрілер (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин) қолдану аясында артериялық гипотензияны түзету үшін босану уақытында қолдану босанудан кейінгі кезеңде артериялық қысымның тұрақты жоғарылауын тудыруы мүмкін.
Препаратты басқа дәрілік заттармен бір ыдыста араластыруға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Деректер жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі

Деректер жоқ.

Жүктілік

Адамдар мен жануарларда дәрілік заттың жүкті әйелдерге әсері туралы барабар және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Жүктіліктің соңында немесе босану кезінде фенилэфринді тағайындау шарананың гипоксиясына және брадикардияның пайда болуына әкелуі мүмкін. Осыған сүйене отырып, егер ананың болжамды пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып кетсе, аса қажетті жағдайларды қоспағанда дәрілік затты жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Емізу

Дәрілік заттың емшек сүтіне түсу қабілеті туралы ақпарат жоқ. Лактация кезеңінде дәрілік затты қолдану қажет болған жағдайда емшек сүтімен емізу тоқтатылады.

Жағымсыз әсерлері

Жүрек-қан тамырлары жүйесі тарапынан: стенокардия ұстамалары, брадикардия, артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі, тахикардия, қарыншалық аритмиялар (әсіресе жоғары дозаларда қолданғанда), жүрек соғуының жиілеуі, өкпе ісінуі.
Жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, ашушаңдық, мазасыз қозғалыстар, бас айналуы, қорқыныш сезімі, мазасыздық, әлсіздік, бет терісінің бозаруы, тремор, құрысулар, миға қан құйылу.
Ас қорыту жолдары тарапынан: жүрек айнуы, құсу.
Тыныс алу жүйесі тарапынан: диспноэ.
Аллергиялық реакциялар: тері бөртпелері, қышыну.
Көру мүшелері тарапынан: көз ауыруы, конъюнктива гиперемиясы, қабақ тарапынан аллергиялық реакциялар, мидриаз.
Несеп шығару жүйесі тарапынан: несеп шығару бұзылуы, несеп іркілуі.
Басқалары: қатты тершеңдік, гиперсаливация, аяқ-қолдардың шаншуын және мұздауын сезіну, ысынулар, гипергликемия.
Препарат тітіркендіретін әсер береді, енгізу орнында өзгерістер болуы мүмкін, некроз.

Көрсеткіштері, қолдану тәсілі мен дозалары

Коллапс кезінде вена ішіне енгізуде препараттың бір реттік дозасы – 0,1–0,3–0,5 мл 1 % ерітіндісі. Вена ішіне енгізуде препараттың бір реттік дозасын 20 мл 5 % глюкоза ерітіндісінде немесе 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады, баяу сорғалатып енгізеді. Қажет болғанда енгізуді қайталайды.
Препаратты вена ішіне тамшылатып енгізуге рұқсат етіледі, ол үшін 1 мл 1 % Фенилэфрин ерітіндісін 250–500 мл 5 % глюкоза ерітіндісінде ерітеді.
Бұлшықет ішіне және тері астына енгізуге ересектерге арналған бір реттік доза 0,3–1 мл 1 % ерітіндіні құрайды.
Жергілікті анестезияда 0,3–0,5 мл 1 % ерітіндіден анестетиктің 10 мл ерітіндісіне қосады.
Препараттың ұзақ уақыттық инфузиясынан кейін «тоқтату синдромын» болдырмау үшін (препаратты тоқтатқанда артериялық қысымның қайта төмендеуі) дозаны біртіндеп азайту керек.
Егер систолалық артериялық қысым 70–80 мм сын. бағ. дейін төмендесе, инфузияны қалпына келтіреді.
Бұлшықет ішіне және тері астына енгізуге ересектерге арналған жоғары доза: бір реттік – 10 мг, тәуліктік – 50 мг. Вена ішіне енгізуге ересектерге арналған жоғары доза: бір реттік – 5 мг, тәуліктік – 25 мг.

Балаларда қолданылуы

18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.